期刊简介

               本刊办刊宗旨为反映我院科研教学及临床方面的研究成果,实践经验及教训,提高科研教学,临床医疗水平,促进医学学术交流,同时为各教学医院及兄弟医疗单位提供发表科研成果的阵地。读者对象为医务工作者,医学院校师生。                

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  • 杂志名称:神经药理学报杂志
  • 主管单位:河北省教育厅
  • 主办单位:河北北方学院 中国药理学会
  • 国际刊号:2095-1396
  • 国内刊号:13-1404/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 维普收录(中), 万方收录(中), 知网收录(中)
神经药理学报杂志2018年第02期

偏向性配体——阿片类镇痛药设计新思路

孙毅;谭博;苏瑞斌

关键词:偏向性配体, μ阿片受体, 信号转导, 镇痛药
摘要:吗啡等阿片类药物作为镇痛药应用已有数百年历史,但其致呼吸抑制、耐受和成瘾等副作用限制了该类药物的使用,因此人们一直致力于寻找副作用更低的新型镇痛药.近年研究发现,μ阿片受体下游除了经典的G蛋白依赖型通路外,还独立存在由β-arrestin介导的信号通路,吗啡激活μ阿片受体产生的镇痛、镇静效应主要通过G蛋白依赖型通路介导,而胃肠功能紊乱、呼吸抑制、耐受等副反应则由β-arrestin依赖型通路介导.如果能发现只激活G蛋白依赖型通路而不激活β-arrestin依赖型通路的偏向性配体,就可能得到镇痛效应强而副作用低的化合物,这为设计新型强效、低副作用的阿片类镇痛药提供了新思路.该文将对μ阿片受体下游β-arrestin依赖型信号通路及偏向性配体的发现、发展和应用进行综述.